پچ پوستی ضد درد فلکتور

داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs) به طور گسترده ای برای کاهش التهاب و درد در بیماران مبتلا به آرتریت و سایر شرایط دردناک ناشی از آسیب (به عنوان مثال، آسیب های ورزشی جزئی) و یا بیماری های روماتیسمی استفاده می شود. در حالی که NSAID های خوراکی به طور بالقوه با خاصیت ایجاد عوارض جانبی شدید دستگاه گوارش به خصوص در سالمندان شناخته می شوند، NSAID های موضعی معمولا عوارض جانبی سیستمیک ایجاد نمی کنند (فرایز 1991). این احتمالا به علت غلظت پلاسمایی بسیار پایین است که ناشی از مصرف موضعی در مقایسه با تجویز خوراکی است (روزن استاین 1999)

 NSAID هایی مانند ناپروکسن، ایبوپروفن، دیکلوفناک، ایندومتاسین و غیره دارای بسیاری از خواص فیزیکی و شیمیایی معمول مانند اسیدیته ضعیف، حلالیت کم در فرم غیر یونیزه و ضریب تقسیم شوندگی بالا است. نمک دیکلوفناک diclofenac-N- (2-hydroxyethyl) -pyrrolidine [DHEP]، موسوم به دیکلوفناک اپولامین، نسبت به سایر نمک های دیکلوفناک بیشتر در آب و حلال های غیر قطبی (1-اکتانول) حل می شود. این ویژگی های DHEP دارای حداقل دو مزیت است: اول اینکه حلالیت آبی DHEP اجازه ایجاد یک ماده فعال در محلول های آبی مانند ژل را می دهد که می تواند به آسانی روی بافت استفاده شود. دوم، حلالیت چربی DHEH، نفوذ پذیری غشائی را تسهیل میکند که باعث افزایش نفوذ غشایی شده و امکان آزادسازی بی وقفه ماده موثره از طریق انتشار منفعل به علت کاهش تدریجی غلظت آن را میدهد.

ژل بافتی فلکتور ای پی

ویژگی های خاص DHEP به ایجاد ژل بافتی فلکتور ای پی که یک پچ موضعی دیکلوفناک اپولامین است را ممکن ساخت. پچ دارویی یک پارچه چسبان آماده برای استفاده، حاوی 1.29٪ diclofenac epolamine ( 1% دیکلوفناک سدیم) و چندین ماده جانبی است.، که مزیت یک داروی نیمه انسدادی که اجازه آزادسازی دائمی دوز استاندارد دیکلوفناک اپولامین طی 12 تا 24 ساعت میدهد را دارد. علاوه بر این، حلالیت آب و چربی بالای دی کلوفناک اپولامین به جذب سریع زیر پوستی دارو کمک می کند و به همین دلیل اثر سریعی دارد.

مکانیسم عملکرد دیکلوفناک

دیکلوفناک اولین سری از مشتقات اسید فنیل استاتیک است که به عنوان عامل ضد التهابی توسعه یافته است. این دارو فعالیت ضد درد، بیحس کنندگی و ضد تب دارد (تاد 1988).

دیکلوفناک، مهار کننده قوی سیکلو اکسیژناز (سنتز پروستاگلاندین) برون تن است که با کاهش قابل توجه سنتز پروستاگلاندین، پروستاسیکلین و ترومبوکسیپان در روده گوسفند، معده خوکچه های هنده، غشای مغزی گاو، روده گاو و سلولهای چند هسته ای موش و ماکروفاژها اندازه گیری می شود [کو 1986]. مهار سیکلو اکسیژناز در حیوانات و انسان ها در مطالعات برون تن با غلظتهای کاهش یافته پروستاگلاندین های مختلف در ادرار، مخاط معده و مایع سینوویال در طی درمان با دیکلوفناک منعکس می شود (تاد 1988).

فعالیت ضد التهابی دیکلوفناک و سایر اثرات فارماکولوژیک آن به طور کلی به مهار سنتز پروستاگلاندین ارتباط داده میشود. قدرت (وزن در برابر وزن) فعالیت ضد التهابی دیکلوفناک مشابه ایندومتاسین، بییشتر از آسپیرین، ایبوپروفن، ناپروکسن و فنیل بوتازون است و کمتر از پیروکسیکام است (تاد 1988).

 ژل بافتی فلکتور ای پی یک پچ زیست چسبان 140 سانتی متر مربعی، آماده مصرف و حاوی 180 میلیگرم DHEP است. ماده موثره آن، دیکلوفناک اپولامین مستقیما در محل التهاب در غلظتهای مناسب برای ایجاد اثر ضدالتهاب و ضددرد آزاد می شود.

فرمولاسیون جدید DHEP مبتکرانه و کاربردی است، به دلیل خواص حلالیت آن، در واقع این ماده هم آب دوست و هم چربی دوست است.

چربی دوست بودن آن امکان عبور زیرپوستی سریع ماده موثره و در نتیجه اثربخشی سریع را میدهد و آب دوست بودن آن اجازه ایجاد فرمولاسیون ژل که میتواند به راحتی به بافت اعمال شود را میدهد.

تجویز پوستی ژل بافتی فلکتور ای پی دو مزیت مشخص نسبت به سایر فرمولاسیون های NSAID موضعی (کرم و ژل ) دارد. شبه پوشاننده بودن آن از پاک شدن دارو در تماس با لباس جلوگیری کرده و آزادسازی ادامه دار دیکلوفناک را فراهم میکند؛ که خود اثربخشی ضدالتهابی آن، بسته به مصرف درمانی، در طی 24 ساعت پس از استفاده از تنها دو پچ در روز را تامین میکند، و نقشی در همخوانی بهتر با بیمار دارد. همچنین پچ بسیار راحت است، به تنهایی در محل باقی میماند، بدون مشکلات سیستم چسبندگی و حرکات مفاصل بیمار را بدون اختلال دنبال میکند.

مطالعات انجام شده نشان دادند که ژل بافتی فلکتور ای پی اثربخشی خوبی در بهبود درد و کاهش التهاب در چندین نوع آسیب و پاتولوژی مانند استئوآرتریت زانو، تاندینوپاتی اعضای فوقانی و تحتانی، پیچ خوردگی مچ پا و یا آسیبهای ورزشی (پیچ خوردگی، کشیدی، کبودی) دارد.

بیماران مبتلا به استئو آرتریت زانو، بیماران مسن مبتلا به چندین بیماری خطرناکی هستند که چند دارو را به طور همزمان مصرف میکنند. به این بیماران معمولا ضددردهای خوراکی مانند NSAID ها تجویز می شود که به عوارض جانبی سیستم گوارشی شناخته شده منجر می شود. همچنین خطر بالای تداخل دارویی در این گروه از بیماران وجود دارد. نشان داده شده که غلظتهای پلاسمایی دیکلوفناک با تجویز ژل بافتی فلکتور ای پی در مقایسه با غلظتهای ناشی از دیکوفناک خوراکی بسیار پایینتر است. بنابراین تداخلات دارویی و عوارض جانبی سیستمیک احتمال وقوع ندارند.

با توجه همه دلایل مذکور، ژل بافتی فلکتور ای پی شکل دارویی بسیارمنحصر به فردی است، که مزیت داروی موضعی با نسبت ریسک/فایده مطلوبی را ارائه میدهد.